Cefobis

Thảo luận trong 'Giới thiệu thuốc' bắt đầu bởi tuanvina, 21/7/15.

  1. tuanvina

    tuanvina Dược sĩ

    Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình khoảng 2 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng thuốc.
    Bột pha tiêm 1 g: lọ có nắp xuyên kim được.

    Thành phần cho một lọ

    Cefoperazone sodium 1 g.

    Mô tả

    Cefobis là tên thương mại của cefoperazone sodium. Đó là kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin, có phổ kháng khuẩn rộng và chỉ dùng đường tiêm. Là muối Na của 7-[-D(-)-a-(4- ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-a-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-[(1-methyl-H- tetrazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem- 4-carboxylic acid.

    Mỗi gram Cefobis chứa 34 mg Na (1,5 mEq).

    Cefobis có dạng bột tinh thể màu trắng, tan tự do trong nước.

    pH của dung dịch hòa tan Cefobis trong nước tới nồng độ 25% là 5,0-6,5. Dung dịch không màu hoặc có màu vàng rơm tùy theo nồng độ.

    Công thức hóa học là C25H26N9NaO8S2.

    Cefobis được trình bày dưới dạng lọ bột hàm lượng 1 g cefoperazone Na.

    Dược lực học

    Vi sinh học (khả năng nhạy trên thực nghiệm):

    Cơ chế kháng khuẩn của Cefobis là do ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

    Cefobis có hoạt tính diệt khuẩn rộng trên thực nghiệm và kháng lại nhiều loại b-lactamase. Những vi khuẩn nhạy cảm với thuốc gồm:

    Vi khuẩn Gram dương

    Staphylococcus aureus, cả dòng kháng và không kháng penicillin.

    Staphylococcus epidermidis.

    Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

    Streptococcus pyogenes (b-hemolytic streptococci nhóm A).

    Streptococcus agalactiae (b-hemolytic streptococci nhóm B).

    Nhiều dòng Streptococcus faecalis (enterococci).

    Những dòng bêta-hemolytic streptococci khác.

    Vi khuẩn Gram âm

    Escherichia coli.

    Klebsiella.

    Enterobacter.

    Citrobacter.

    Haemophilus influenzae (cả những dòng có bêta-lactamase và không có bêta-lactamase). Proteus mirabilis.

    Proteus vulgaris.

    Morganella morganii (Proteus morganii).

    Providencia rettgeri (Proteus rettgeri).

    Providencia.

    Serratia (gồm cả S. marcescens).

    Salmonella và Shigella.

    Pseudomonas aeruginosa và một vài Pseudomonas khác.

    Một số dòng Acinetobacter calcoaceticus.

    Neisseria gonorrhoeae (cả những dòng có bêta-lactamase và không có bêta-lactamase). Neisseria meningitidis.

    Bordetella pertussis.

    Yersinia enterocolitica.

    Vi khuẩn yếm khí

    Vi khuẩn Gram dương và Gram âm (gồm cả Peptococcus, Peptostreptococcus và Veillonella). Trực khuẩn Gram dương (gồm cả Clostridium, Eubacterium và Lactobacillus).

    Trực khuẩn Gram âm (gồm cả Fusobacterium, nhiều dòng Bacteroides fragilis và những Bacteroides khác).

    Dược động học

    Chỉ cần dùng liều duy nhất, nồng độ Cefobis đạt được trong huyết tương, dịch mật và nước tiểu rất cao. Bảng biểu thị nồng độ Cefobis trong huyết thanh ở những người tình nguyện khỏe mạnh khi dùng thuốc theo một trong hai cách sau:

    Cách thứ I: Truyền tĩnh mạch liều duy nhất trong 15 phút 1 g, 2 g, 3 g hoặc 4 g.

    Cách thứ II: Tiêm bắp liều duy nhất 1 g hoặc 2 g.

    Probenecid không ảnh hưởng đến nồng độ Cefobis trong huyết thanh.

    Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình khoảng 2 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng thuốc.

    Cefobis đạt nồng độ điều trị ở tất cả các mô và dịch của cơ thể bao gồm: dịch báng, dịch não tủy (ở bệnh nhân viêm màng não), nước tiểu, dịch mật và thành túi mật, đờm và phổi, hạch vòm họng và niêm mạc của xoang, tiểu nhĩ, thận, niệu quản, tuyến tiền liệt và tinh hoàn, tử cung và vòi trứng, xương, máu cuống rốn và nước ối.

    Cefobis bài tiết qua nước tiểu và dịch mật. Nồng độ tối đa trong dịch mật đạt được sau khi tiêm thuốc từ 1 tới 3 giờ, đồng thời vượt cao hơn nồng độ trong huyết thanh tới 100 lần. Sau khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp 2 g cho những bệnh nhân không bị tắc mật, nồng độ Cefobis trong dịch mật khoảng đạt 66 mg/ml sau 30 phút và đạt tới 6000 mg/ml sau 3 giờ.

    Sau khi dùng Cefobis (ở mọi liều, mọi đường tiêm) ở người có chức năng thận bình thường, khoảng 20% tới 30% thuốc bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu trong khoảng thời gian 12 giờ. Nồng độ trong nước tiểu đạt được cao hơn 2200 mg/ml sau khi truyền 2 g Cefobis trong 15 phút. Sau khi tiêm bắp 2 g, nồng độ tối đa đạt được trong nước tiểu khoảng 1000 mg/ml.

    Ở người bình thường liều Cefobis lặp lại không làm tích lũy thuốc trong cơ thể. Nồng độ thuốc tối đa, độ biến thiên nồng độ thuốc theo thời gian và thời gian bán hủy của thuốc ở người suy thận tương đương với người bình thường.

    Trên những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, thời gian bán hủy ké o dài và tăng bài tiết trong nước tiểu. Ở bệnh nhân bị suy chức năng thận và gan, Cefobis có thể tích lũy trong huyết thanh.

    Chỉ định

    Cefobis chỉ định trong những trường hợp nhiễm trùng do những vi khuẩn nhạy với thuốc sau đây

    Nhiễm trùng đường hô hấp (trên và dưới).

    Nhiễm trùng đường tiểu (trên và dưới).

    Viêm phúc mạc, viêm túi mật, viêm đường mật, và những nhiễm trùng khác trong ổ bụng.

    Nhiễm trùng huyết.

    Viêm màng não.

    Nhiễm trùng da và mô mềm.

    Nhiễm trùng xương và khớp.

    Viêm vùng chậu, viêm nội mạc tử cung, lậu mủ và những nhiễm trùng khác ở đường sinh dục.

    Dự phòng

    Chỉ định sử dụng dự phòng nhiễm trùng hậu phẫu cho những bệnh nhân phẫu thuật bụng, phụ khoa, tim mạch và chấn thương chỉnh hình.

    Sử dụng kết hợp

    Do Cefobis có phổ kháng khuẩn rộng, nên chỉ cần sử dụng Cefobis đơn thuần cũng có thể điều trị hữu hiệu hầu hết các nhiễm trùng. Tuy nhiên, Cefobis có thể dùng kết hợp với những kháng sinh khác nếu cần. Khi kết hợp với aminoglycoside phải kiểm tra chức năng thận trong suốt đợt điều trị.

    Chống chỉ định

    Không sử dụng ở những bệnh nhân dị ứng với nhóm kháng sinh cephalosporin.

    Thận trọng cách dùng

    Chú ý đề phòng

    Trước khi điều trị bằng Cefobis, cần xác định xem bệnh nhân có tiền căn bị phản ứng quá mẫn với cephalosporin, peniciNin hoặc những thuốc khác không. Thuốc sử dụng dè dặt ở những bệnh nhân hay bị dị ứng, đặc biệt là dị ứng với thuốc.

    Nếu bị dị ứng, phải ngưng thuốc ngay và chuyển sang chế độ điều trị thích hợp hơn. Khi có choáng phản vệ phải cấp cứu ngay bằng adrenalin. Đồng thời hồi sức tích cực bằng oxy, tiêm tĩnh mạch steroid, làm thông đường thở kể’ cả đặt nội khí quản.

    Thận trọng lúc dùng

    Cefobis thải trừ chủ yếu qua dịch mật. Ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc tắc mật, thời gian bán hủy trong huyết thanh của Cefobis ké o dài và tăng thải trừ qua nước tiểu. Ngay cả những bệnh nhân bị bệnh gan nặng, nồng độ điều trị của cefoperazone cũng đạt được trong dịch mật và thời gian bán hủy chỉ tăng 2 tới 4 lần.

    Ở những bệnh nhân bị tắc mật nặng, bệnh gan nặng, hoặc đi kèm rối loạn chức năng thận phải điều chỉnh lại liều.

    Ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và suy thận cùng lúc, phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương và phải điều chỉnh liều. Trong những trường hợp này, khi dùng liều quá 2 g một ngày phải theo dõi sát nồng độ trong huyết tương.

    Thời gian bán hủy trong huyết tương của Cefobis bị giảm nhẹ trong khi thẩm lọc máu. Do đó, liều lượng phải phù hợp trong suốt thời kỳ làm thẩm lọc máu.

    Giống như những kháng sinh khác, một vài bệnh nhân bị thiếu vitamin K khi điều trị bằng Cefobis. Nguyên nhân thường là do giảm khuẩn ở đường ruột rất cần cho sự tổng hợp vitamin K. Những người có nguy cơ cao là những bệnh nhân ăn uống kém, giảm hấp thu (ví dụ túi mật xơ hóa) và bệnh nhân nuôi ăn đường tĩnh mạch lâu ngày. Ở những bệnh nhân này phải theo dõi thời gian prothrombin và dùng thêm vitamin K.

    Khi bệnh nhân dùng rượu trong thời gian sử dụng thuốc và ngay cả sau khi ngưng thuốc 5 ngày, có một số người bị phản ứng đỏ mặt, đổ mồ hôi, nhức đầu và nhịp tim nhanh. Khi dùng những cephalosporin khác, đôi khi cũng bị phản ứng tương tự nếu bệnh nhân có uống bia rượu trong thời gian dùng thuốc. Đối với những bệnh nhân phải nuôi ăn bằng đường uống hoặc đường tĩnh mạch, tránh dùng dung dịch có ethanol.

    Nếu dùng thuốc lâu ngày, phải lưu ý tình trạng quá sản của những vi sinh vật không nhạy cảm với thuốc. Do đó, phải theo dõi sát bệnh nhân trong suốt đợt điều trị.

    Tương tác giữa thuốc và xét nghiệm cận lâm sàng

    Xét nghiệm đường niệu có thể bị dương tính giả khi dùng dung dịch Benedict hoặc Fehling.

    Sử dụng trong nhi khoa

    Cefobis có tác dụng ở tất cả mọi liều trên tinh hoàn của chuột tiền dậy thì. Tiêm dưới da 1000 mg/kg/ngày (cao hơn liều ở người 10 lần) gây giảm khối lượng tinh hoàn, ngưng sản xuất tinh trùng, giảm số lượng tế' bào mầm và có hốc trong bào tương của tế' bào Sertoli. Mức độ nghiêm trọng tùy thuộc vào liều dùng từ 100 tới 1000 mg/kg ngày; Liều thấp gây giảm không đáng kể’ tế bào tinh trùng. Những ảnh hưởng này không thấy ở chuột trưởng thành. Trong tất cả các trường hợp, những tổn thương mô học đều trở về bình thường, ngoại trừ tổn thương khi dùng liều cao nhất. Tuy nhiên, những nghiên cứu này không đánh giá hậu quả về chức năng sinh sản ở chuột. Những ảnh hưởng này trên người cũng chưa được xác định rõ.

    Sử dụng ở trẻ nhũ nhi

    Cefobis sử dụng rất hiệu quả ở trẻ nhũ nhi. Thuốc chưa được nghiên cứu rộng rãi ở trẻ nhũ nhi và sơ sinh non tháng. Do đó, trước khi điều trị phải cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra. Cefobis không chiếm chỗ của bilirubin khi gắn kết với protein huyết tương.

    Khi có thai và nuôi con bú

    Lúc có thai

    Nghiên cứu trên chuột và khỉ, dùng liều cao hơn ở người 10 lần cho thấy không có ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản và không gây quái thai. Tuy nhiên vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ có thai. Bởi vì nghiên cứu trên vật không thể tiên lượng chắc chắn trên người nên tránh dùng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.

    Lúc nuôi con bú

    Cefobis được bài tiết qua sữa rất ít. Tuy nhiên phải lưu ý khi sử dụng ở người đang cho con bú.

    Tác dụng ngoại ý

    Tăng mẫn cảm

    Giống như tất cả cephalosporin khác, triệu chứng của tăng mẫn cảm là nổi sẩn đỏ, mề đay, tăng bạch cầu ái toan và sốt. Phản ứng dễ xảy ra ở người có tiền căn dị ứng, đặc biệt là dị ứng với penicillin.

    Huyết học

    Bạch cầu trung tính có thể giảm nhẹ. Giống như những kháng sinh họ bêta-lactam khác, khi điều trị lâu dài có thể bị giảm bạch cầu trung tính. Một số bệnh nhân khi điều trị bằng cephalosporin, test Coombs dương tính. Trong y văn thường báo cáo giảm hemoglobin và hematocrit khi điều trị bằng cephalosporin. Tăng bạch cầu ái toan và giảm prothrombine máu thoáng qua cũng có thể xảy ra (xem phần Thận trọng lúc dùng về thiếu vitamin K).

    Gan

    Tăng tạm thời SGOT, SGPT và phosphatase kiềm.

    Đường tiêu hóa

    Có thể thay đổi chức năng ruột (phân lỏng hoặc tiêu chảy). Hầu hết chỉ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Trong tất cả trường hợp, chỉ cần điều trị triệu chứng hoặc ngưng thuốc sẽ hồi phục. Phản ứng tại chỗ:

    Cefobis dung nạp tốt khi dùng đường tiêm bắp. Hiếm khi bị đau tại chỗ. Giống như những cephalosporin khác, khi Cefobis được truyền tĩnh mạch bằng catheter, một vài bệnh nhân bị viêm tĩnh mạch ở tại vị trí tiêm truyền.

    Liều lượng và cách dùng

    Liều thông thường ở người lớn là 2 g tới 4 g một ngày chia làm hai lần. Trong những trường hợp nhiễm trùng nặng tăng liều tối đa đến 8 g một ngày chia hai lần. Cũng có thể dùng liều 12 g một ngày chia làm ba lần, có trường hợp dùng tới 16 g một ngày vẫn không có biến chứng. Có thể bắt đầu điều trị trước khi có kết quả xét nghiệm chính xác.

    Liều điều trị cho viêm niệu đạo do lậu cầu không biến chứng là tiêm bắp liều duy nhất 500 mg. Do thận không phải là đường thải trừ chính cho nên ở những bệnh nhân suy thận dùng liều như bình thường (2 g tới 4 g một ngày).

    Ở bệnh nhân bị giảm tốc độ lọc cầu thận dưới 18 ml/phút hoặc creatinin trong huyết thanh cao hơn 3,5 mg/dl, liều tối đa của Cefobis là 4 g/ngày.

    Dung dịch Cefobis không được pha chung với aminoglycoside bởi vì hai loại không tương hợp. Khi sử dụng kết hợp (xem phần Chỉ định) phải truyền tĩnh mạch riêng làm hai lần. Lưu ý phải thay dây truyền dịch khi truyền dung dịch thứ hai hoặc phải rửa sạch dây truyền bằng một dung dịch thích hợp. Nên truyền Cefobis trước aminoglycoside.

    Ở trẻ nhũ nhi và trẻ em dùng liều từ 50-200 mg/kg/ngày Cefobis chia hai lần mỗi 12 giờ hoặc liều cao hơn nếu cần thiết. Đối với trẻ sơ sinh dưới 8 ngày tuổi, cho thuốc mỗi 12 giờ. Có thể cho liều tới 300 mg/kg/ngày ở trẻ nhũ nhi và trẻ em nếu có nhiễm trùng nặng như viêm màng não do vi trùng không có biến chứng.

    Dùng kháng sinh dự phòng trong phẫu thuật, 1 g hoặc 2 g đường tĩnh mạch trước khi bắt đầu cuộc mổ 30 phút tới 90 phút. Có thể lập lại liều mỗi 12 giờ và trong hầu hết các trường hợp không quá 24 giờ. Trong những cuộc mổ có nguy cơ nhiễm trùng cao (ví dụ: phẫu thuật trực tràng) hoặc khi có nhiễm trùng thì rất nguy hiểm (ví dụ: phẫu thuật tim hở và phẫu thuật tạo hình khớp), liều dự phòng Cefobis tiếp tục tới 72 giờ sau khi hoàn tất phẫu thuật.

    Đường dùng tĩnh mạch

    Lọ bột vô trùng Cefobis có thể pha khởi đầu với bất cứ dung dịch truyền tĩnh mạch tương hợp nào, tỉ lệ pha ít nhất 2,8 ml cho 1 g cefoperazone. Để dễ nhớ, nên pha 5 ml dung dịch thích hợp cho 1 g Cefobis.

    Bảng. Dung dịch để pha thuốc khởi đầu:

    Dextrose 5%.

    Dextrose 10%.

    Dextrose 5% và Natri chlorua 0,9%.

    Natri chlorua 0,9%.

    Normosol M và Dextrose 5%.

    Dextrose 5% và Natri chlorua 0,2%.

    Normosol R.

    Nước cất.

    Toàn bộ số lượng đã pha khởi đầu tiếp tục được pha loãng hơn nữa bằng một trong những dung dịch truyền tĩnh mạch sau đây:

    Bảng. Dung dịch để truyền tĩnh mạch:

    Dextrose 5%.

    Dextrose 10%.

    Dextrose 5% và Lactated Ringer.

    Lactated Ringer.

    Natri Chlorua 0,9%.

    Dextrose 5% và Natri Chlorua 0,9%.

    Normosol M và Dextrose 5%.

    Normosol R 5%.

    Dextrose và 0,2% Natri Chlorua.

    Khi truyền tĩnh mạch không liên tục, pha từ 20 ml tới 100 ml dung dịch thích hợp vào lọ 1 g hoặc 2 g Cefobis và truyền từ 15 phút tới 1 giờ. Nếu dùng với nước cất, không pha quá 20 ml cho một lọ.

    Khi truyền tĩnh mạch liên tục, pha loãng mỗi gam Cefobis trong 5 ml nước cất, sau đó thêm dung dịch thích hợp để truyền tĩnh mạch.

    Khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp, mỗi lần tiêm Cefobis tối đa là 2 g ở người lớn và 50 mg/kg ở trẻ em, tiêm chậm tối thiểu từ 3 tới 5 phút.

    Tiêm bắp

    Pha thuốc với nước cất để tiêm bắp. Khi nồng độ pha từ 250 mg/ml trở lên, có thể dùng dung dịch lidocain. Pha với nước cất và lidocaine hydrochloride 2% để thành dung dịch lidocaine hydrochloride 0,5%. Nên pha thuốc theo hai bước: đầu tiên pha thuốc với nước cất, rồi lắc đều để bột thuốc tan hết. Sau đó, thêm lidocaine 2% và lắc đều.

    Tiêm bắp sâu ở những khối cơ lớn như cơ mông to hoặc vùng đùi trước.
     

    Bình Luận Bằng Facebook

Đang tải...
Bài viết liên quan
  1. tuanvina
    Trả lời:
    0
    Đọc:
    353

Chia sẻ trang này